“你不许和她结婚!”

“不,我就是从这里跳下去,离开这个家,永远不回来,也要和她在一起!”

“你这个逆子……哎呀,我的心脏,我的硝酸甘油……”

这是影视剧里经典的镜头。接下来的情节,那滚落在地上的小药片,最终能不能救棒打鸳鸯的家长一命,请看下集。

现在,咱们有时间来讨论一下:为什么硝酸甘油,要含在舌下,而不是和绝大多数药片一样,是吃到肚子里呢?

肝脏有了这个特点,硝酸甘油吃到肚子里也没有作用

说起来,这是因为有肝脏,这样一个“霸气”器官的存在。

肝脏这个器官,功能挺多的。

分泌胆汁用来帮助消化食物(胆汁居然是肝脏产生的,而不是胆囊产生的!胆囊只是储存胆汁的地方)、储藏糖原以备饥饿时不至于很快就被饿死,调节蛋白质、脂肪和碳水化合物等营养物质的新陈代谢,造血和凝血的调节也是它的主业之一。此外,还有最牛也是最无可替代的功能:解毒!

吃到肚子里的各种好吃的不好吃的(包括药品),人体内新陈代谢所产生的物质,胃肠道吸收之后,统统都要经过肝脏进行盘查。有些物质比较硬核,肝脏拿他没辙,就被它放了过去,继续留在血液循环中;更多地物质,肝脏一看,不行,麻麻赖赖的,一点儿也不圆润,盘它!

肝脏在“盘”这些物质的过程,也被认为是肝脏的代谢,或者叫“解毒”过程。

所以,人体的化工厂,非肝脏莫属。

肝脏有了这个特点,硝酸甘油吃到肚子里也没有作用

硝酸甘油就是肝脏喜欢“盘”的物质之一,如果是口服硝酸甘油片到了肚子里,虽然吸收得并不慢,但是吃下去的90%,都会被肝脏给“盘”成了没有药理作用的物质。

看似雁过拔毛的过程,肝脏干起来得心应手。对于肝脏来说,这是他的本职工作。它认为,硝酸甘油是应当被“解毒”的,所以,这事儿不能怪它。

那把硝酸甘油片含在舌下,为什么就可以避免肝脏的“盘剥”呢?

这就得说一说肝脏,是怎样在人体的消化道中布下天罗地网,搜罗各种“文玩”,以备他盘个够了。

咱们的消化道,从食管中下段开始,一直到肛管的齿状线,都分布有一丛丛的静脉,深入到消化道的粘膜下。这些静脉,最后都会汇集到肝门静脉。是这维持人生命十分重要的一个静脉系统:门静脉系统。

这个门静脉系统,包括了诸多的属支,几乎可以将整个消化道中的吸收进来的,不论是营养物质、有毒物质、药物等等,都集中起来,统统运送到肝脏中去。

肝脏一看,咦,这其中还有硝酸甘油这个家伙。这个好盘。

三下五除二,90%的硝酸甘油就这样,还没有来得及转运到心脏的冠状动脉上,就应经是出师未捷身先死,被肝脏代谢成了没有药理作用的其他物质。

这,被称为是肝脏的首过效应

肝脏有了这个特点,硝酸甘油吃到肚子里也没有作用

面对首过效应,硝酸甘油不甘心啊!我可是人类的好朋友,怎么可以这样子对我呢!

即便是天天吹牛皮具有金刚不坏之身的阿喀琉斯,他的脚后跟却是防守盲区。肝脏的门静脉系统,同样具有“阿喀琉斯之踵”。

整个消化道,有两段地方,没有被门静脉系统严密覆盖。

一个是肛门末端。

一个是舌下以及食管上段。

消化道的一头一尾,给了硝酸甘油表现的契机。

所以,舌下含服硝酸甘油片的时候,硝酸甘油就可以从舌下吸收,绕过门静脉系统,躲过了肝脏的第一轮代谢,辗转来到体循环,发挥扩张血管,缓解冠心病症状额作用。

但是,硝酸甘油躲得了初一躲不了十五,几轮循环下来,迟早还是要被血液循环送入肝脏走一圈。

于是乎,硝酸甘油的有效时间,不到半个小时。

所以,硝酸甘油片不适合作为冠心病患者的维持用药。

肝脏有了这个特点,硝酸甘油吃到肚子里也没有作用

类似的情况,还有硝酸异山梨酯片,也就是另一个经典的舌下含服的,用来缓解心绞痛的药物——消心痛。

聪明的人类,陆陆续续开发出硝酸甘油注射剂(注射剂是“直给”,直接进入血液循环,不存在肝脏首过效应);类似物单硝酸异山梨酯缓释片(在肠道中缓慢释放,达到持续的效果);硝酸甘油缓释透皮贴剂(少见,但是的确也可以通过皮肤的吸收,来躲过肝脏的首过效应)等。

事实上,大部分口服药物,都存在有肝脏的首过效应,但是不同的药物之间,差别可以非常大。有些药物,经过了首过效应也就损失个一两成,无所谓的。这样的药物,比较适合做成口服制剂。

在药品研发阶段,首过效应是不得不考虑的因素。部分药品开发出来后,只有注射用的剂型,有一部分品种,就是为了避免首过效应。

当然还有别的原因不能做成口服制剂。如果愿意听,咱们下次讲。

聪明伶俐的读者,是不是发现,除了以上的方法,还有一个地方,也是可以避免肝脏的首过效应啊!

没错!直肠给药吧?

但是,当咱用到硝酸甘油的时候,通常还是挺着急的,使用之前还要先褪下裤子?算了吧。

#你好,春分##清风计划##青云计划#


图片来源:视觉中国

相关文章