Durabolin是苯丙酸諾龍的商品名,經常有人將其與代卡Deca-Durabolin代卡多樂寶靈相混淆,兩種都屬於諾龍也都可以稱之為代卡,代卡多樂寶靈是癸酸諾龍,而Durabolin是苯丙酸諾龍,二者酯鏈不同。這種藥物的性質與Deca-Durabolin?的性質基本相同,除了酯鏈不同,後者使用了癸酸酯。這兩種製劑之間的主要區別在於諾龍被釋放到血液中的速度。雖然癸酸諾龍提供了持續約3周的注射區域的諾龍的釋放,但苯丙酸諾龍僅一周。在臨床情況下,代卡多樂寶靈Deca-Durabolin因此可以每2或3周注射一次,而苯丙酸諾龍Durabolin通常每隔幾天注射一次至每周一次。否則,這兩種藥物幾乎可以互換。

  苯丙酸諾龍首次研發上市於1957年.,不久之後,它成為一種處方葯,由國際製藥巨頭歐加農(Organon)(現為默克/ MSD)以Durabolin品牌銷售。當首次引入美國時,苯丙酸諾龍的用途包括術前和術後瘦體重保留,骨質疏鬆症,晚期乳腺癌,康復或疾病導致的體重減輕,老年狀態(全身無力和虛弱),燒傷,嚴重創傷,潰瘍,某些形式貧血的輔助治療,以及兒童生長發育遲緩的選擇性病例。在20世紀70年代,FDA開始修改這種藥物的指定用途,它的適用範圍很快就顯著縮小了。展望未來,該藥物主要用於治療晚期轉移性乳腺癌,Durabolin是Organon公司的營銷工作的重點,僅在其發布後不到十年。另一個版本,代卡多樂寶靈在20世紀60年代被引入,苯丙酸諾龍雖然仍然可用,但卻開始退居二線。然而,苯丙酸諾龍當時並未完全被Organon拋棄,部分原因在於某些國家的治療用途略有不同,因此在一段時間內繼續佔據利市場。隨著合成代謝類固醇市場的規模在整個1970年代和80年代繼續增長,癸酸諾龍吸引了其他藥物製造商的最多的關注,苯丙酸諾龍諾龍在市場當中的競爭性逐漸變小。

苯丙酸諾龍常見規格:

  苯丙酸諾龍常見規格為:25 mg / mL或50 mg / mL。目前市場上的常見製劑為100-200mg/ml的油劑

苯丙酸諾龍結構特徵:

  苯丙酸諾龍是一種改性形式的諾龍,其中苯丙酸酯與17-β羥基連接。酯化類固醇的極性小於遊離類固醇,並且從注射區域吸收更慢。一旦進入血流,就除去酯,得到遊離的(活性的)諾龍。酯化類固醇被設計用於延長給葯後治療效果的窗口,與注射遊離(未酯化的)類固醇相比,酯化類固醇的注射頻率可以不用那麼密切。苯丙酸諾龍在深度肌肉注射後24-48小時內釋放出並達到血清峰值,並在一周內下降至接近基線水平。

  苯丙酸諾龍具有許多與許多合成代謝類固醇相似的陽性特徵。然而,這種化合物還具有功能特徵,遠遠超過一些甾體激素的功能。苯丙酸諾龍的陽性功能特徵包括:

  IGF -1產生增加: 胰島素相似的生長因子-1(IGF-1)是一種強效的合成代謝激素,對我們身體的恢復能力也是必不可少的。這是一種影響人體內幾乎所有細胞的激素。

  抑製糖皮質激素:這些激素被稱為壓力激素(皮質醇),對我們的健康和幸福至關重要。然而,當糖皮質激素成為主導時,它們還可以促進肌肉損失和脂肪增加。劇烈的活動可以導致壓力荷爾蒙的增加。像Nandrolone這樣的荷爾蒙可以減少壓力荷爾蒙的產生。

  增加氮保留:所有肌肉組織由16%氮組成。如果保留率下降,我們就會陷入分解代謝狀態。我們保留的越多,我們留下的合成代謝就越多。

  增加蛋白質合成:這是指細胞構建蛋白質的速率,蛋白質是肌肉組織的組成部分。

  紅細胞計數增加:紅細胞攜帶氧氣進入和通過血液。更高的效率可提高肌肉耐力和恢復能力。

  增加膠原蛋白合成和骨礦物質含量:這是指骨骼和軟骨的強度以及加強和提供癒合緩解的能力。這將比其他任何地方更適用於關節。

苯丙酸諾龍的使用:

  對於非賽季運動員,在非賽季周期內,苯丙酸諾龍是他可以選擇增肌和增重的最好的類固醇之一。這是最好的增長性類固醇之一,大多數健美運動員都將他安排在非賽季計劃中。儘管這是在諾龍家族中一種速度非常快的諾龍酯鏈了,但增長不會很快發生,但它會穩定,均勻和顯著。這是假設你吃得足夠多。為了肌肉生長,世界上沒有類固醇可以改變這個真理。但是,如果你認真且正確的去做好每一步,你會從苯丙酸諾龍這樣的類固醇中獲得更多的一個很完美的收益。苯丙酸諾龍也可用於備賽或減脂周期內,儘管它通常被認為是不利於安排在備賽以及減脂周期內。但是苯丙酸諾龍將比許多類固醇可以更好地保護瘦肌肉質量。當我們節食時,我們必須消耗比我們攝入更多的卡路里。這是身體脂肪減少的唯一方法。不幸的是,這會使我們的肌肉組織處於危險之中。通常脂肪的減少多少也會伴隨著我們的部分肌肉損失,一個成功完美的飲食計劃也可以限制這種損失,而諾龍可以提供這種保護措施。許多運動員使用低劑量的苯丙酸諾龍來幫助恢復和減輕關節壓力。這些不像止痛藥那樣的麻醉性,而是真正的緩解。

苯丙酸諾龍副作用(雌激素):

  諾龍的雌激素轉化傾向較低,估計僅為睾酮的20%左右。這是因為,雖然肝臟能將諾龍轉化為雌激素,但是對比會芳構化的類固醇,會芳構化的類固醇在脂肪組織中擁有更多的活性位,而諾龍轉雌的途徑要少的多。因此,與睾酮相比,這種藥物對雌激素相關的副作用要低得多。然而,較高的劑量仍然可以注意到升高的雌激素水平,並且可能引起副作用,例如儲水,體脂增加和男子乳腺發育。如果它們發生,可能需要抗雌激素藥物如克羅米芬或他莫昔芬來預防雌激素副作用。可以替代地使用芳香酶抑製劑如阿那曲唑(Arimidex),其通過阻止雌激素的合成來更有效地控制雌激素。然而,與上述抗雌激素藥物相比,芳香酶抑製劑可能相當昂貴,並且還可能對血脂具有負面影響。

  值得注意的是,諾龍在體內具有一些作為孕激素的活性。雖然孕酮是一個C-19類固醇,許多C-19合成代謝類固醇也顯示出對孕酮受體具有一定的親和力。與孕酮相關的副作用與雌激素相似,包括對HPTA下丘腦的抑制和儲脂。孕激素還增強雌激素對乳腺組織生長的刺激作用。這兩種激素之間還存在強烈的協同作用,因此男性乳房發育甚至可能在沒有過高的雌激素水平下通過孕激素的協同作用而催化引起,抗雌激素的使用通常足以減輕由諾龍引起的男性乳房發育。

苯丙酸諾龍副作用(雄激素):

  苯丙酸諾龍可能存在雄激素副作用,但在男性中並非極有可能。易患男性脫髮的男性脫髮是可能的,因為敏感男性的痤瘡也是如此。然而,當涉及到這種效果時,這是所有人中最耐受的類固醇之一。遺傳傾向將發揮最大的作用。

  另外,在雄激素響應性靶組織如皮膚,頭皮和前列腺中,諾龍的相對雄激素性通過其還原為DHN而降低。5-α還原酶負責該諾龍的代謝。同時使用5-α還原酶抑製劑如非那雄胺或度他雄胺會干擾位點特異性降低諾龍的作用,反而會大大增加諾龍產生雄激素副作用的趨勢。

苯丙酸諾龍副作用(肝毒性):

  苯丙酸諾龍不是c-17α烷基化類固醇,臨床測試中未發現肝毒性,苯丙酸諾龍具備肝毒性不太可能。

苯丙酸諾龍副作用(心血管):

  合成代謝/雄激素類固醇可對血清膽固醇產生有害影響。這包括降低HDL(良好)膽固醇值和增加LDL(壞)膽固醇值的趨勢,這可能會使HDL轉向LDL平衡,從而加大動脈硬化風險。合成代謝/雄激素類固醇對血脂的影響取決於劑量,給葯途徑(口服與注射),類固醇類型(可芳香化或不可芳香化)和對肝代謝的抗性水平。每周使用600mg癸酸諾龍10周的研究表明HDL膽固醇水平降低26%。這種抑制作用略高於同等劑量的庚酸睾酮報道,並且與早期研究一致,顯示與癸酸諾龍相比,癸酸諾龍對HDL / LDL比值的負面影響稍強。不過諾龍對血清脂質的影響仍然明顯低於c-17α烷基化藥物。

苯丙酸諾龍副作用(睾酮抑制):

  當以足以促進肌肉增加的劑量服用時,所有合成代謝/雄激素類固醇都會抑制內源性睾酮產生。使用100mg苯丙酸諾龍的研究表明,單次注射後血清睾酮的快速抑制。在給葯後第3天,睾酮水平下降至初始水平的約30%,並且保持抑制約13天。經常使用預計會顯著延長內源性激素恢復窗口。

苯丙酸諾龍的使用劑量

  對於一般的治療途徑合成代謝作用,早期處方指南推薦每周25-50mg的劑量,持續12周。用於肌肉增長或運動表現提高的通常劑量為每周200-400mg,以8至12周的周期進行。注意,由於苯丙酸酯的快速反應性質,每周劑量通常細分為間隔均勻的2個單獨的應用。


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