卡博替尼(cabozantinib)江湖俗称XL184。

它是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点。分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的「万金油」,具有广谱抗癌能力。

如果想了解卡博替尼的详细临床数据解读可以阅读春风健康文章《细说9靶点抗癌「神药」——卡博替尼,多种癌症有效骨转移控制效果突出

卡博替尼的原研厂为:Exelixis。

碧康制药生产的Cabozanix是卡博替尼在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。

什么人适合用卡博替尼

卡博替尼因为靶点多,所以适应症多。

目前,FDA已经批准卡博替尼适应症包括:

(1)用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌

(2)索坦治疗失败的晚期肾癌。

尚在临床试验的适应症包括:

(1)肝癌

(2)软组织肉瘤

(3)非小细胞肺癌

(4)前列腺癌

(5)乳腺癌

(6)卵巢癌

(7)肠癌

卡博替尼效果如何

1、骨转移

肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

2、肺癌

(1)用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。

(2)用于EGFR野生型经治的肺癌患者:一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者,使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯,生存期明显延长,联合用药组的生存期是13.3个月,单用卡博替尼组是9.2个月,单用特罗凯是5.1个月。

(3)用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。

3、肾癌

卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%),生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近,不良反应发生率,67% vs 68%。

主要的副作用是:腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前,卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。

4、肝癌

卡博替尼治疗肝癌,疾病控制率达66%。

接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长,死亡风险下降了37%,客观有效率大约为5%。

目前卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,成为晚期肝癌治疗药物之一。

5、甲状腺髓样癌

对于携带RET突变的甲状腺癌患者,卡博替尼明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。

6、联合opdivo治疗的实体瘤

卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的「骨髓来源的免疫抑制细胞」(MDSC细胞)等方式,增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此,不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的「黄金搭档」,进行联合治疗并取得了良好的治疗效果。

卡博替尼使用说明书

适应症

卡博替尼的适应症广泛,主要包括:

(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;

(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;

(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者

(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者

用法与用量

(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);

(2)不可与食物一起食用;

(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;

(4)对不良反应,可考虑减低剂量或治疗中断。

常见副作用

主要有:腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。

作者:春风健康海外就医购药服务机构总编 - 菜头头


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