惰性C?H鍵的官能團化被認為是化學的聖杯,根本性地改變著合成化學的邏輯設計。然而,C?H鍵具有較高的解離能,通常具有較高的熱力學穩定性和較低的化學反應性;另一方面C?H鍵廣泛存在有機化合物中,同一化合物中通常含有多個C?H鍵。因此,C?H鍵官能團化的位置選擇性是傳統化學合成中一個極大的難題。傳統化學催化主要依靠底物控制去活化特定的C?H鍵,包括使用含有導向基團的或者僅有一個相對活潑C?H鍵的底物。另一方面,雖然自然界中酶催化的生化反應具有極高的位置選擇性,但是自然界的酶催化的反應種類以及底物範圍都非常局限,因而無法提供一個普適性的方法去解決非天然惰性C?H鍵官能團化的位置選擇性問題。