简单上个图。目前胰岛素制剂的研制开发进展迅速,临床常用的胰岛素品种繁多,可按来源、作用时间、制剂类型等不同进行分类。 点击查看大图详细了解请戳:【慢病说】浅谈胰岛素分类 - 艾科健康管家的文章 - 知乎 https://zhuanlan.zhihu.com/p/128441750 下图是市面上常见的胰岛素药效活性图 胰岛素部分类型大致可分为以下:超短效(速效):诺和锐(门东)、悠泌乐(赖脯)、速秀霖、谷赖胰岛素短效:胰岛素、中型胰岛素注射液和诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R中效:进口的诺和灵N和优泌林N长效:精蛋白锌胰岛素,该药物吸收不稳定,药效不确定超长效:甘精胰岛素、地特胰岛素预混型:有不同比例的短效胰岛素和中效胰岛素混合而成。如诺和灵30R(短效30%、中效70%)、诺和灵50R(短效、中效各50%) 胰岛素制剂按照来源不同可分为动物胰岛素(猪胰岛素、牛胰岛素)及人胰岛素。 猪胰岛素是从猪胰脏提取的; 牛胰岛素是从牛胰脏提取的; 1、动物胰岛素对人来说属于异种蛋白,有较强的免疫原性,易出现过敏反应和注射部位脂肪萎缩,长期应用可能产生抗体,导致疗效降低。 2、人胰岛素并不是从人体内提取的,而是借助先进的人工基因高科技生产技术合成的,其结构、功能与人胰岛素相似。与动物胰岛素相比,其主要优点在于免疫原性显著下降,生物活性提高,吸收速率增快,注射部位脂肪萎缩发生率减低。人胰岛素类似物在结构上与人胰岛素存在细小差异,免疫原性低,可模仿正常胰岛素生理作用。但是价格较高。胰岛素制剂按照作用时间不同,可分为速效、短效、中效、长效。超短效(速效)胰岛素该类药物有门冬胰岛素、赖脯胰岛素,其优点和常(正)规胰岛素(RI)相比,更加符合胰岛素的生理分泌模式,皮下注射10-20分钟起效,持续时间3-5小时,最大作用时间为注射后1-3小时,能更加有效地控制餐后血糖并减少低血糖的发生。其次是用药时间灵活,餐前或餐后立刻给药可以达到与餐前30分钟注射常(正)规胰岛素相同的降血糖效果,有利于提高患者的依从性,通常与中效或长效胰岛素合并使用。适用于(1)经常发生低血糖的1型糖尿病者;(2)生活不规律、外出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病患者。注射部位选择: (1)超短效胰岛素类似物的吸收速率不受注射部位的影响,可以在任何注射部位给药; (2)为避免低血糖发生,不应肌肉注射此类药物。 常用制剂与规格:诺和锐(门冬胰岛素) 3ml:300IU优泌乐(赖脯胰岛素)3ml:300IU速秀霖(赖脯胰岛素)3ml:300IU短效胰岛素该类药物皮下注射30分钟后开始生效,2-4h作用达高峰,持续时间为5-8h,半衰期为2h。目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种,是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性PH的溶液后供治疗用。外观为无色透明溶液,该胰岛素未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间,属于短效胰岛素,可在病情紧急情况下静脉输注。又称为「可溶性胰岛素」、「常(正)规胰岛素」、「中性胰岛素」或「未经修饰胰岛素」。用于治疗糖尿病,主要用于控制餐后血糖;还可静脉注射用于包括应激性高血糖症在内的急性状态的处理。注射部位选择:胰岛素在腹部吸收速度较快,因此短效胰岛素的注射部位首选腹部。 常用制剂与规格 胰岛素注射液 10ml:400单位 生物合成人胰岛素注射液(诺和灵R)10ml:400IU 生物合成人胰岛素注射液(诺和灵R)3ml:300IU 重组人胰岛素注射液(优泌林R)10ml:400IU 重组人胰岛素注射液 ( 甘舒霖R ) 10ml:400IU 重组人胰岛素注射液 ( 甘舒霖R) 3ml:300IU 重组人胰岛素注射液 ( 重和林R ) 10ml:400IU 重组人胰岛素注射液(重和林R) 3ml:300IU 中效胰岛素该类药物皮下注射后1-4小时起效,4-12h血药浓度达峰值,作用维持18-24h,均比动物中效胰岛素(如中性低精蛋白锌胰岛素)略有提前。最常见的制剂是低精蛋白锌胰岛素(NPH);其它种类还有慢胰岛素(胰岛素锌混悬液),但目前在国内极少使用。适用于糖尿病控制血糖,一般与短效胰岛素配合使用,提供胰岛素的日基础用量,只能皮下注射。注射部位选择: (1)为避免因快速吸收引发的严重低血糖反应,因此应避免肌内注射NPH(中效胰岛素); (2)胰岛素在大腿和臀部的吸收速度较慢,因此当NPH作为基础胰岛素时,其首选注射部位是大腿和臀部; (3)为降低夜间低血糖发生风险,在可能的情况下,单用NPH应尽量在睡前给药,而避免在晚餐时给药。常用制剂与规格: 精蛋白生物合成人胰岛素注射液(诺和灵N) 10ml:400IU 精蛋白生物合成人胰岛素注射液(诺和灵N)3ml:300IU 精蛋白锌重组人胰岛素注射液(优泌林N) 3ml:300IU 精蛋白锌重组人胰岛素注射液(优泌林N) 10ml:400IU 精蛋白重组人胰岛素注射液 (甘舒霖N) 3ml:300IU 精蛋白重组人胰岛素注射液(甘舒霖N) 10ml:400IU 长效胰岛素皮下注射后,与中性低精蛋白锌胰岛素相比,其吸收更缓慢而持久,且无明显峰值。按一日1次注射给药,在第1次注射后,2-4日达稳态血药浓度。无峰值血药浓度,具有长效、平稳的特点,属一日用药一次的长效制剂。皮下注射起效时间为1.5h,较中效胰岛素慢,有效作用时间达22h左右,同时几乎没有峰值出现,作用平稳。适用于1型、2型糖尿病,不宜用于治疗糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷等急性并发症。 长效胰岛素及其类似物注射部位选择:(1)为防止严重的低血糖反应发生,应避免肌肉注射长效胰岛素和长效胰岛素类似物;(2)对于接受长效胰岛素注射后进行运动的患者,必须给予低血糖警告;(3)长效胰岛素类似物可在所有常规注射部位进行注射,但有待更深入的研究。常用制剂与规格: 甘精胰岛素注射液(来得时) 3ml:300IU 重组甘精胰岛素注射液(长秀霖) 3ml:300IU 地特胰岛素注射液(诺和平) 3ml:300IU 预混胰岛素「双(时)相胰岛素」是指含有两种胰岛素的混合物,组合方式可以是短效或超短效胰岛素与中效或长效胰岛素混合。例如30R,0.5h内起效,2-8h达峰值,作用最长持续24h;50R,0.5h内起效,2-12h达峰,作用最长持续16-24h。其优点是使用方便,注射次数相对少,并可以减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对复杂的操作。缺点是由于是预混,只有有限的混合方案,对于一些比较特殊的混合要求难以达到。适用于1型、2型糖尿病,不宜用于治疗糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷等急性并发症。注射部位选择: (1)早餐前注射常规(短效)胰岛素/NPH的预混胰岛素制剂时,首选注射部位是腹部,以加快常规(短效)胰岛素的吸收,便于控制早餐后的血糖波动; (2)晚餐前注射任何含有NPH的预混胰岛素制剂时,首选注射部位是臀部或大腿,以延缓NPH的吸收,减少夜间低血糖的发生。常用制剂与规格: 门冬胰岛素30注射液(诺和锐30) 3ml:300IU 精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(25R)(优泌乐25)3ml:300IU 精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液(优泌林70/30) 3ml:300IU 精蛋白生物合成人胰岛素注射液(诺和灵30R) 3ml:300IU 一代:动物胰岛素。二代:生物合成人胰岛素。三代:胰岛素类似物。按作用时间长短分:1、速效胰岛素。 2、短效胰岛素。3、中长效胰岛素。4、超长效胰岛素。还有一种由短效和长效混合而成的混合型胰岛素(二合一),又分:1、预混胰岛素。2、预混胰岛素类似物。 短效中效和长效,名字太多... (一)按制剂来源不同: 分为动物胰岛素、重组人胰岛素、胰岛素类似物,目前广泛应用于临床的多为重组人胰岛素和胰岛素类似物。(二)按作用时间分类:1. 速效胰岛素类似物:目前临床有赖脯胰岛素(优泌乐)、门冬胰岛素(诺和锐)和谷赖胰岛素(新近上市的一种速效胰岛素类似物)2. 短效胰岛素:也称常规胰岛素(普通人胰岛素、优泌林R、诺和灵R、甘舒霖R)3. 中效胰岛素,中性鱼精蛋白胰岛素(优泌林N、诺和灵N、甘舒霖N)4. 长效胰岛素:鱼精蛋白锌胰岛素5. 长效胰岛素类似物:目前临床常用的有甘精胰岛素(来得时、长秀霖)和地特胰岛素(诺和平)、德谷胰岛素(新近上市的一种超长效胰岛素类似物)6. 预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70、50/50)预先混合的胰岛素制剂(如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N、诺和锐30为30%诺和锐与70%精蛋白门冬胰岛素) 超短效胰岛素短效胰岛素 中效胰岛素长效胰岛素 推荐阅读:
简单上个图。目前胰岛素制剂的研制开发进展迅速,临床常用的胰岛素品种繁多,可按来源、作用时间、制剂类型等不同进行分类。
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胰岛素部分类型大致可分为以下:
超短效(速效):诺和锐(门东)、悠泌乐(赖脯)、速秀霖、谷赖胰岛素
短效:胰岛素、中型胰岛素注射液和诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R
中效:进口的诺和灵N和优泌林N
长效:精蛋白锌胰岛素,该药物吸收不稳定,药效不确定
超长效:甘精胰岛素、地特胰岛素
预混型:有不同比例的短效胰岛素和中效胰岛素混合而成。如诺和灵30R(短效30%、中效70%)、诺和灵50R(短效、中效各50%)
胰岛素制剂按照来源不同可分为动物胰岛素(猪胰岛素、牛胰岛素)及人胰岛素。 猪胰岛素是从猪胰脏提取的; 牛胰岛素是从牛胰脏提取的;
1、动物胰岛素对人来说属于异种蛋白,有较强的免疫原性,易出现过敏反应和注射部位脂肪萎缩,长期应用可能产生抗体,导致疗效降低。
2、人胰岛素并不是从人体内提取的,而是借助先进的人工基因高科技生产技术合成的,其结构、功能与人胰岛素相似。与动物胰岛素相比,其主要优点在于免疫原性显著下降,生物活性提高,吸收速率增快,注射部位脂肪萎缩发生率减低。
人胰岛素类似物在结构上与人胰岛素存在细小差异,免疫原性低,可模仿正常胰岛素生理作用。但是价格较高。
胰岛素制剂按照作用时间不同,可分为速效、短效、中效、长效。
超短效(速效)胰岛素
该类药物有门冬胰岛素、赖脯胰岛素,其优点和常(正)规胰岛素(RI)相比,更加符合胰岛素的生理分泌模式,皮下注射10-20分钟起效,持续时间3-5小时,最大作用时间为注射后1-3小时,能更加有效地控制餐后血糖并减少低血糖的发生。其次是用药时间灵活,餐前或餐后立刻给药可以达到与餐前30分钟注射常(正)规胰岛素相同的降血糖效果,有利于提高患者的依从性,通常与中效或长效胰岛素合并使用。
适用于(1)经常发生低血糖的1型糖尿病者;(2)生活不规律、外出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病患者。
注射部位选择:
(1)超短效胰岛素类似物的吸收速率不受注射部位的影响,可以在任何注射部位给药;
(2)为避免低血糖发生,不应肌肉注射此类药物。
常用制剂与规格:
诺和锐(门冬胰岛素) 3ml:300IU
优泌乐(赖脯胰岛素)3ml:300IU
速秀霖(赖脯胰岛素)3ml:300IU
短效胰岛素
该类药物皮下注射30分钟后开始生效,2-4h作用达高峰,持续时间为5-8h,半衰期为2h。目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种,是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性PH的溶液后供治疗用。外观为无色透明溶液,该胰岛素未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间,属于短效胰岛素,可在病情紧急情况下静脉输注。又称为「可溶性胰岛素」、「常(正)规胰岛素」、「中性胰岛素」或「未经修饰胰岛素」。
用于治疗糖尿病,主要用于控制餐后血糖;还可静脉注射用于包括应激性高血糖症在内的急性状态的处理。
注射部位选择:胰岛素在腹部吸收速度较快,因此短效胰岛素的注射部位首选腹部。
常用制剂与规格
中效胰岛素
该类药物皮下注射后1-4小时起效,4-12h血药浓度达峰值,作用维持18-24h,均比动物中效胰岛素(如中性低精蛋白锌胰岛素)略有提前。最常见的制剂是低精蛋白锌胰岛素(NPH);其它种类还有慢胰岛素(胰岛素锌混悬液),但目前在国内极少使用。适用于糖尿病控制血糖,一般与短效胰岛素配合使用,提供胰岛素的日基础用量,只能皮下注射。
(1)为避免因快速吸收引发的严重低血糖反应,因此应避免肌内注射NPH(中效胰岛素);
(2)胰岛素在大腿和臀部的吸收速度较慢,因此当NPH作为基础胰岛素时,其首选注射部位是大腿和臀部;
(3)为降低夜间低血糖发生风险,在可能的情况下,单用NPH应尽量在睡前给药,而避免在晚餐时给药。
长效胰岛素
皮下注射后,与中性低精蛋白锌胰岛素相比,其吸收更缓慢而持久,且无明显峰值。按一日1次注射给药,在第1次注射后,2-4日达稳态血药浓度。无峰值血药浓度,具有长效、平稳的特点,属一日用药一次的长效制剂。皮下注射起效时间为1.5h,较中效胰岛素慢,有效作用时间达22h左右,同时几乎没有峰值出现,作用平稳。
适用于1型、2型糖尿病,不宜用于治疗糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷等急性并发症。
长效胰岛素及其类似物注射部位选择:
(1)为防止严重的低血糖反应发生,应避免肌肉注射长效胰岛素和长效胰岛素类似物;
(2)对于接受长效胰岛素注射后进行运动的患者,必须给予低血糖警告;
(3)长效胰岛素类似物可在所有常规注射部位进行注射,但有待更深入的研究。
预混胰岛素
「双(时)相胰岛素」是指含有两种胰岛素的混合物,组合方式可以是短效或超短效胰岛素与中效或长效胰岛素混合。例如30R,0.5h内起效,2-8h达峰值,作用最长持续24h;50R,0.5h内起效,2-12h达峰,作用最长持续16-24h。其优点是使用方便,注射次数相对少,并可以减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对复杂的操作。缺点是由于是预混,只有有限的混合方案,对于一些比较特殊的混合要求难以达到。
(1)早餐前注射常规(短效)胰岛素/NPH的预混胰岛素制剂时,首选注射部位是腹部,以加快常规(短效)胰岛素的吸收,便于控制早餐后的血糖波动;
(2)晚餐前注射任何含有NPH的预混胰岛素制剂时,首选注射部位是臀部或大腿,以延缓NPH的吸收,减少夜间低血糖的发生。
一代:动物胰岛素。
二代:生物合成人胰岛素。
三代:胰岛素类似物。
按作用时间长短分:
1、速效胰岛素。
2、短效胰岛素。
3、中长效胰岛素。
4、超长效胰岛素。
还有一种由短效和长效混合而成的混合型胰岛素(二合一),又分:
1、预混胰岛素。
2、预混胰岛素类似物。
短效中效和长效,名字太多...
(一)按制剂来源不同:
分为动物胰岛素、重组人胰岛素、胰岛素类似物,目前广泛应用于临床的多为重组人胰岛素和胰岛素类似物。
(二)按作用时间分类:
1. 速效胰岛素类似物:目前临床有赖脯胰岛素(优泌乐)、门冬胰岛素(诺和锐)和谷赖胰岛素(新近上市的一种速效胰岛素类似物)
2. 短效胰岛素:也称常规胰岛素(普通人胰岛素、优泌林R、诺和灵R、甘舒霖R)
3. 中效胰岛素,中性鱼精蛋白胰岛素(优泌林N、诺和灵N、甘舒霖N)
4. 长效胰岛素:鱼精蛋白锌胰岛素
5. 长效胰岛素类似物:目前临床常用的有甘精胰岛素(来得时、长秀霖)和地特胰岛素(诺和平)、德谷胰岛素(新近上市的一种超长效胰岛素类似物)
6. 预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70、50/50)预先混合的胰岛素制剂(如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N、诺和锐30为30%诺和锐与70%精蛋白门冬胰岛素)
超短效胰岛素