簡單上個圖。目前胰島素製劑的研製開發進展迅速,臨床常用的胰島素品種繁多,可按來源、作用時間、製劑類型等不同進行分類。 點擊查看大圖詳細了解請戳:【慢病說】淺談胰島素分類 - 艾科健康管家的文章 - 知乎 https://zhuanlan.zhihu.com/p/128441750 下圖是市面上常見的胰島素藥效活性圖 胰島素部分類型大致可分為以下:超短效(速效):諾和銳(門東)、悠泌樂(賴脯)、速秀霖、谷賴胰島素短效:胰島素、中型胰島素注射液和諾和靈R、優泌林R、甘舒霖R中效:進口的諾和靈N和優泌林N長效:精蛋白鋅胰島素,該藥物吸收不穩定,藥效不確定超長效:甘精胰島素、地特胰島素預混型:有不同比例的短效胰島素和中效胰島素混合而成。如諾和靈30R(短效30%、中效70%)、諾和靈50R(短效、中效各50%) 胰島素製劑按照來源不同可分為動物胰島素(豬胰島素、牛胰島素)及人胰島素。 豬胰島素是從豬胰臟提取的; 牛胰島素是從牛胰臟提取的; 1、動物胰島素對人來說屬於異種蛋白,有較強的免疫原性,易出現過敏反應和注射部位脂肪萎縮,長期應用可能產生抗體,導致療效降低。 2、人胰島素並不是從人體內提取的,而是藉助先進的人工基因高科技生產技術合成的,其結構、功能與人胰島素相似。與動物胰島素相比,其主要優點在於免疫原性顯著下降,生物活性提高,吸收速率增快,注射部位脂肪萎縮發生率減低。人胰島素類似物在結構上與人胰島素存在細小差異,免疫原性低,可模仿正常胰島素生理作用。但是價格較高。胰島素製劑按照作用時間不同,可分為速效、短效、中效、長效。超短效(速效)胰島素該類藥物有門冬胰島素、賴脯胰島素,其優點和常(正)規胰島素(RI)相比,更加符合胰島素的生理分泌模式,皮下注射10-20分鐘起效,持續時間3-5小時,最大作用時間為注射後1-3小時,能更加有效地控制餐後血糖並減少低血糖的發生。其次是用藥時間靈活,餐前或餐後立刻給葯可以達到與餐前30分鐘注射常(正)規胰島素相同的降血糖效果,有利於提高患者的依從性,通常與中效或長效胰島素合併使用。適用於(1)經常發生低血糖的1型糖尿病者;(2)生活不規律、外出活動較多的用胰島素治療的糖尿病患者。注射部位選擇: (1)超短效胰島素類似物的吸收速率不受注射部位的影響,可以在任何注射部位給葯; (2)為避免低血糖發生,不應肌肉注射此類藥物。 常用製劑與規格:諾和銳(門冬胰島素) 3ml:300IU優泌樂(賴脯胰島素)3ml:300IU速秀霖(賴脯胰島素)3ml:300IU短效胰島素該類藥物皮下注射30分鐘後開始生效,2-4h作用達高峰,持續時間為5-8h,半衰期為2h。目前主要有動物來源和重組人胰島素來源兩種,是指將結晶型胰島素製成酸性或中性PH的溶液後供治療用。外觀為無色透明溶液,該胰島素未經添加劑處理或結構修飾、不能延長胰島素的作用時間,屬於短效胰島素,可在病情緊急情況下靜脈輸注。又稱為「可溶性胰島素」、「常(正)規胰島素」、「中性胰島素」或「未經修飾胰島素」。用於治療糖尿病,主要用於控制餐後血糖;還可靜脈注射用於包括應激性高血糖症在內的急性狀態的處理。注射部位選擇:胰島素在腹部吸收速度較快,因此短效胰島素的注射部位首選腹部。 常用製劑與規格 胰島素注射液 10ml:400單位 生物合成人胰島素注射液(諾和靈R)10ml:400IU 生物合成人胰島素注射液(諾和靈R)3ml:300IU 重組人胰島素注射液(優泌林R)10ml:400IU 重組人胰島素注射液 ( 甘舒霖R ) 10ml:400IU 重組人胰島素注射液 ( 甘舒霖R) 3ml:300IU 重組人胰島素注射液 ( 重和林R ) 10ml:400IU 重組人胰島素注射液(重和林R) 3ml:300IU 中效胰島素該類藥物皮下注射後1-4小時起效,4-12h血葯濃度達峰值,作用維持18-24h,均比動物中效胰島素(如中性低精蛋白鋅胰島素)略有提前。最常見的製劑是低精蛋白鋅胰島素(NPH);其它種類還有慢胰島素(胰島素鋅混懸液),但目前在國內極少使用。適用於糖尿病控制血糖,一般與短效胰島素配合使用,提供胰島素的日基礎用量,只能皮下注射。注射部位選擇: (1)為避免因快速吸收引發的嚴重低血糖反應,因此應避免肌內注射NPH(中效胰島素); (2)胰島素在大腿和臀部的吸收速度較慢,因此當NPH作為基礎胰島素時,其首選注射部位是大腿和臀部; (3)為降低夜間低血糖發生風險,在可能的情況下,單用NPH應盡量在睡前給葯,而避免在晚餐時給葯。常用製劑與規格: 精蛋白生物合成人胰島素注射液(諾和靈N) 10ml:400IU 精蛋白生物合成人胰島素注射液(諾和靈N)3ml:300IU 精蛋白鋅重組人胰島素注射液(優泌林N) 3ml:300IU 精蛋白鋅重組人胰島素注射液(優泌林N) 10ml:400IU 精蛋白重組人胰島素注射液 (甘舒霖N) 3ml:300IU 精蛋白重組人胰島素注射液(甘舒霖N) 10ml:400IU 長效胰島素皮下注射後,與中性低精蛋白鋅胰島素相比,其吸收更緩慢而持久,且無明顯峰值。按一日1次注射給葯,在第1次注射後,2-4日達穩態血葯濃度。無峰值血葯濃度,具有長效、平穩的特點,屬一日用藥一次的長效製劑。皮下注射起效時間為1.5h,較中效胰島素慢,有效作用時間達22h左右,同時幾乎沒有峰值出現,作用平穩。適用於1型、2型糖尿病,不宜用於治療糖尿病酮症酸中毒或高滲性昏迷等急性併發症。 長效胰島素及其類似物注射部位選擇:(1)為防止嚴重的低血糖反應發生,應避免肌肉注射長效胰島素和長效胰島素類似物;(2)對於接受長效胰島素注射後進行運動的患者,必須給予低血糖警告;(3)長效胰島素類似物可在所有常規注射部位進行注射,但有待更深入的研究。常用製劑與規格: 甘精胰島素注射液(來得時) 3ml:300IU 重組甘精胰島素注射液(長秀霖) 3ml:300IU 地特胰島素注射液(諾和平) 3ml:300IU 預混胰島素「雙(時)相胰島素」是指含有兩種胰島素的混合物,組合方式可以是短效或超短效胰島素與中效或長效胰島素混合。例如30R,0.5h內起效,2-8h達峰值,作用最長持續24h;50R,0.5h內起效,2-12h達峰,作用最長持續16-24h。其優點是使用方便,注射次數相對少,並可以減少注射時混合可能造成的劑量不準確及避免相對複雜的操作。缺點是由於是預混,只有有限的混合方案,對於一些比較特殊的混合要求難以達到。適用於1型、2型糖尿病,不宜用於治療糖尿病酮症酸中毒或高滲性昏迷等急性併發症。注射部位選擇: (1)早餐前注射常規(短效)胰島素/NPH的預混胰島素製劑時,首選注射部位是腹部,以加快常規(短效)胰島素的吸收,便於控制早餐後的血糖波動; (2)晚餐前注射任何含有NPH的預混胰島素製劑時,首選注射部位是臀部或大腿,以延緩NPH的吸收,減少夜間低血糖的發生。常用製劑與規格: 門冬胰島素30注射液(諾和銳30) 3ml:300IU 精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液(25R)(優泌樂25)3ml:300IU 精蛋白鋅重組人胰島素混合注射液(優泌林70/30) 3ml:300IU 精蛋白生物合成人胰島素注射液(諾和靈30R) 3ml:300IU 一代:動物胰島素。二代:生物合成人胰島素。三代:胰島素類似物。按作用時間長短分:1、速效胰島素。 2、短效胰島素。3、中長效胰島素。4、超長效胰島素。還有一種由短效和長效混合而成的混合型胰島素(二合一),又分:1、預混胰島素。2、預混胰島素類似物。 短效中效和長效,名字太多... (一)按製劑來源不同: 分為動物胰島素、重組人胰島素、胰島素類似物,目前廣泛應用於臨床的多為重組人胰島素和胰島素類似物。(二)按作用時間分類:1. 速效胰島素類似物:目前臨床有賴脯胰島素(優泌樂)、門冬胰島素(諾和銳)和谷賴胰島素(新近上市的一種速效胰島素類似物)2. 短效胰島素:也稱常規胰島素(普通人胰島素、優泌林R、諾和靈R、甘舒霖R)3. 中效胰島素,中性魚精蛋白胰島素(優泌林N、諾和靈N、甘舒霖N)4. 長效胰島素:魚精蛋白鋅胰島素5. 長效胰島素類似物:目前臨床常用的有甘精胰島素(來得時、長秀霖)和地特胰島素(諾和平)、德谷胰島素(新近上市的一種超長效胰島素類似物)6. 預混胰島素:是將短效與中效胰島素按不同比例(30/70、50/50)預先混合的胰島素製劑(如諾和靈30R為30%諾和靈R與70%諾和靈N、諾和銳30為30%諾和銳與70%精蛋白門冬胰島素) 超短效胰島素短效胰島素 中效胰島素長效胰島素 推薦閱讀:
簡單上個圖。目前胰島素製劑的研製開發進展迅速,臨床常用的胰島素品種繁多,可按來源、作用時間、製劑類型等不同進行分類。
詳細了解請戳:【慢病說】淺談胰島素分類 - 艾科健康管家的文章 - 知乎 https://zhuanlan.zhihu.com/p/128441750
胰島素部分類型大致可分為以下:
超短效(速效):諾和銳(門東)、悠泌樂(賴脯)、速秀霖、谷賴胰島素
短效:胰島素、中型胰島素注射液和諾和靈R、優泌林R、甘舒霖R
中效:進口的諾和靈N和優泌林N
長效:精蛋白鋅胰島素,該藥物吸收不穩定,藥效不確定
超長效:甘精胰島素、地特胰島素
預混型:有不同比例的短效胰島素和中效胰島素混合而成。如諾和靈30R(短效30%、中效70%)、諾和靈50R(短效、中效各50%)
胰島素製劑按照來源不同可分為動物胰島素(豬胰島素、牛胰島素)及人胰島素。 豬胰島素是從豬胰臟提取的; 牛胰島素是從牛胰臟提取的;
1、動物胰島素對人來說屬於異種蛋白,有較強的免疫原性,易出現過敏反應和注射部位脂肪萎縮,長期應用可能產生抗體,導致療效降低。
2、人胰島素並不是從人體內提取的,而是藉助先進的人工基因高科技生產技術合成的,其結構、功能與人胰島素相似。與動物胰島素相比,其主要優點在於免疫原性顯著下降,生物活性提高,吸收速率增快,注射部位脂肪萎縮發生率減低。
人胰島素類似物在結構上與人胰島素存在細小差異,免疫原性低,可模仿正常胰島素生理作用。但是價格較高。
胰島素製劑按照作用時間不同,可分為速效、短效、中效、長效。
超短效(速效)胰島素
該類藥物有門冬胰島素、賴脯胰島素,其優點和常(正)規胰島素(RI)相比,更加符合胰島素的生理分泌模式,皮下注射10-20分鐘起效,持續時間3-5小時,最大作用時間為注射後1-3小時,能更加有效地控制餐後血糖並減少低血糖的發生。其次是用藥時間靈活,餐前或餐後立刻給葯可以達到與餐前30分鐘注射常(正)規胰島素相同的降血糖效果,有利於提高患者的依從性,通常與中效或長效胰島素合併使用。
適用於(1)經常發生低血糖的1型糖尿病者;(2)生活不規律、外出活動較多的用胰島素治療的糖尿病患者。
注射部位選擇:
(1)超短效胰島素類似物的吸收速率不受注射部位的影響,可以在任何注射部位給葯;
(2)為避免低血糖發生,不應肌肉注射此類藥物。
常用製劑與規格:
諾和銳(門冬胰島素) 3ml:300IU
優泌樂(賴脯胰島素)3ml:300IU
速秀霖(賴脯胰島素)3ml:300IU
短效胰島素
該類藥物皮下注射30分鐘後開始生效,2-4h作用達高峰,持續時間為5-8h,半衰期為2h。目前主要有動物來源和重組人胰島素來源兩種,是指將結晶型胰島素製成酸性或中性PH的溶液後供治療用。外觀為無色透明溶液,該胰島素未經添加劑處理或結構修飾、不能延長胰島素的作用時間,屬於短效胰島素,可在病情緊急情況下靜脈輸注。又稱為「可溶性胰島素」、「常(正)規胰島素」、「中性胰島素」或「未經修飾胰島素」。
用於治療糖尿病,主要用於控制餐後血糖;還可靜脈注射用於包括應激性高血糖症在內的急性狀態的處理。
注射部位選擇:胰島素在腹部吸收速度較快,因此短效胰島素的注射部位首選腹部。
常用製劑與規格
中效胰島素
該類藥物皮下注射後1-4小時起效,4-12h血葯濃度達峰值,作用維持18-24h,均比動物中效胰島素(如中性低精蛋白鋅胰島素)略有提前。最常見的製劑是低精蛋白鋅胰島素(NPH);其它種類還有慢胰島素(胰島素鋅混懸液),但目前在國內極少使用。適用於糖尿病控制血糖,一般與短效胰島素配合使用,提供胰島素的日基礎用量,只能皮下注射。
(1)為避免因快速吸收引發的嚴重低血糖反應,因此應避免肌內注射NPH(中效胰島素);
(2)胰島素在大腿和臀部的吸收速度較慢,因此當NPH作為基礎胰島素時,其首選注射部位是大腿和臀部;
(3)為降低夜間低血糖發生風險,在可能的情況下,單用NPH應盡量在睡前給葯,而避免在晚餐時給葯。
長效胰島素
皮下注射後,與中性低精蛋白鋅胰島素相比,其吸收更緩慢而持久,且無明顯峰值。按一日1次注射給葯,在第1次注射後,2-4日達穩態血葯濃度。無峰值血葯濃度,具有長效、平穩的特點,屬一日用藥一次的長效製劑。皮下注射起效時間為1.5h,較中效胰島素慢,有效作用時間達22h左右,同時幾乎沒有峰值出現,作用平穩。
適用於1型、2型糖尿病,不宜用於治療糖尿病酮症酸中毒或高滲性昏迷等急性併發症。
長效胰島素及其類似物注射部位選擇:
(1)為防止嚴重的低血糖反應發生,應避免肌肉注射長效胰島素和長效胰島素類似物;
(2)對於接受長效胰島素注射後進行運動的患者,必須給予低血糖警告;
(3)長效胰島素類似物可在所有常規注射部位進行注射,但有待更深入的研究。
預混胰島素
「雙(時)相胰島素」是指含有兩種胰島素的混合物,組合方式可以是短效或超短效胰島素與中效或長效胰島素混合。例如30R,0.5h內起效,2-8h達峰值,作用最長持續24h;50R,0.5h內起效,2-12h達峰,作用最長持續16-24h。其優點是使用方便,注射次數相對少,並可以減少注射時混合可能造成的劑量不準確及避免相對複雜的操作。缺點是由於是預混,只有有限的混合方案,對於一些比較特殊的混合要求難以達到。
(1)早餐前注射常規(短效)胰島素/NPH的預混胰島素製劑時,首選注射部位是腹部,以加快常規(短效)胰島素的吸收,便於控制早餐後的血糖波動;
(2)晚餐前注射任何含有NPH的預混胰島素製劑時,首選注射部位是臀部或大腿,以延緩NPH的吸收,減少夜間低血糖的發生。
一代:動物胰島素。
二代:生物合成人胰島素。
三代:胰島素類似物。
按作用時間長短分:
1、速效胰島素。
2、短效胰島素。
3、中長效胰島素。
4、超長效胰島素。
還有一種由短效和長效混合而成的混合型胰島素(二合一),又分:
1、預混胰島素。
2、預混胰島素類似物。
短效中效和長效,名字太多...
(一)按製劑來源不同:
分為動物胰島素、重組人胰島素、胰島素類似物,目前廣泛應用於臨床的多為重組人胰島素和胰島素類似物。
(二)按作用時間分類:
1. 速效胰島素類似物:目前臨床有賴脯胰島素(優泌樂)、門冬胰島素(諾和銳)和谷賴胰島素(新近上市的一種速效胰島素類似物)
2. 短效胰島素:也稱常規胰島素(普通人胰島素、優泌林R、諾和靈R、甘舒霖R)
3. 中效胰島素,中性魚精蛋白胰島素(優泌林N、諾和靈N、甘舒霖N)
4. 長效胰島素:魚精蛋白鋅胰島素
5. 長效胰島素類似物:目前臨床常用的有甘精胰島素(來得時、長秀霖)和地特胰島素(諾和平)、德谷胰島素(新近上市的一種超長效胰島素類似物)
6. 預混胰島素:是將短效與中效胰島素按不同比例(30/70、50/50)預先混合的胰島素製劑(如諾和靈30R為30%諾和靈R與70%諾和靈N、諾和銳30為30%諾和銳與70%精蛋白門冬胰島素)
超短效胰島素