描述：

環戊丙酸睾酮是雄性雄激素睾酮的緩慢注射脂形式。睾丸激素也是男性的促合成代謝激素，是所有其他合成代謝/雄激素類固醇的基礎。與所有睾丸激素注射劑一樣，環戊丙酸睾酮由於能夠促進肌肉質量和強度的增加而受到運動員的青睞。值得注意的是，儘管大量的其他類固醇化合物也有注射劑，但它們仍然被認為是健美運動員的主要填充劑。沒有什麼爭議，環戊丙酸睾酮是最強大的藥物之一。

歷史：

環戊丙酸睾酮首先在1950年代中期出現在美國藥物市場上，其品牌為脯氨酸睾丸酮環戊基丙酸酯（即將簡稱為Depo-Testosterone）。它由製藥巨頭Upjohn開發，目前仍以相同的商標名稱銷售給同一家公司（儘管現在稱為Pharmacia＆Upjohn）。這是一種在全球可用性有限的藥物，在歷史上（大部分）被確定為美國藥物。毫不意外，美國運動員長期以來都支持這種形式的睾丸激素，在全球市場上都佔主導地位的緩慢作用酯。然而，這種偏愛可能是因為歷史和可獲得性，而不是實際的治療優勢。

丙酸睾酮和庚酸睾酮提供極其類似的睾丸激素釋放模式。在一個人身上不可能注意到葯代動力學模式的實際差異（這兩種藥物是為了所有意圖和目的在功能上可互換的）。兩者之間唯一的關鍵區別在於病人的舒適度。對於一小部分患者，環戊丙酸睾酮在注射部位的刺激性低於對照物（庚酸睾酮）。這使得環戊丙酸睾酮對於那些用庚酸睾酮注射時會疼痛的患者更有利。這種差異可能與作為商業藥物產品的這種睾酮酯的早期發展有關。

在臨床醫學中使用環戊丙酸睾酮一直是男性低雄激素水平的治療方法，儘管該藥物也用於其它治療。例如，在二十世紀六十年代，藥物的處方指出其可幫助骨結構成熟，治療月經過多（月經過多），女性過度哺乳，增加肌肉量，抵抗老年人骨質疏鬆症。也被推薦用於增強男性生育力，包括治療睾酮/精子的被抑制（由每周施用200mg睾丸激素6至10周引起），讓精子產生反彈（由於臨時高於正常促性腺激素水平）。

到20世紀70年代，FDA已經對處方葯市場進行了更為強大的控制，並且睾丸酮的廣泛用途首次被細化。例如，「睾丸激素反彈治療」作為增加男性生育力的方式被證明是不可靠的，特別是面對更新更有效的藥物時，因此很快就從處方指南中消除。推薦用於治療月經過多和泌乳等事宜。總體來說，睾丸激素治療正在被用回治療男性雄激素缺乏症，而在其他方面應用的較少，特別是當涉及人群更容易受到雄激素性副作用的影響時，如婦女和老年人。

今天，美國處方葯市場上仍然可以使用環戊丙酸睾酮，FDA批准用於男性激素替代治療，以及內源性睾丸激素缺乏相關的病症，以及作為婦女不能手術的轉移性乳腺癌的輔助治療（儘管它不再被廣泛用於此目的）。環戊丙酸睾酮目前在美國以外是可以用的，但不是很廣泛。已知該藥物的國際來源包括加拿大，澳大利亞，西班牙，巴西和南非。

提供規格：

環戊丙酸睾酮可在人和獸葯市場上出售。組合物和劑量可能因國家和製造商而異，但通常含有溶解於油中的50mg / ml，100mg / ml，125mg / ml或200mg / ml類固醇詳情諮詢專業老師W.DYZ338331912。

結構特點：

環戊丙酸睾酮是睾酮的修飾形式，其中羧酸酯（環戊基丙酸）已經連接到17-β羥基上。酯化形式的睾丸激素比遊離睾丸激素的極性少，並且在注射區域被吸收得更慢。一旦到達血液中，脂就會被除去以產生遊離（活性）睾酮。睾酮被設計為酯化形式來延長施用後的治療效果窗口，與注射遊離（未酯化的）類固醇相比，允許比較不頻繁的注射方案。cypionate睾酮的半衰期約是注射後的8天。

圖1. 200mg丙酸睾酮注射液的葯代動力學。

睾酮容易在體內芳構化成雌二醇（雌激素）。芳香酶（雌激素合成酶）是引起睾酮代謝的原因。升高的雌激素水平會引起副作用，例如水分的增加，體脂肪的增加和男子乳房發育。睾酮被認為是中等雌激素類固醇。抗雌激素如檸檬酸克羅米芬或檸檬酸他莫昔芬是預防雌激素副作用所必需的。人們可以使用芳香酶抑製劑，如阿那曲唑（anastrozole），其通過防止其合成來更有效地控制雌激素。然而，與抗雌激素相比，芳香酶抑製劑可能相當昂貴，並且還可能對血脂具有負面影響。

雌激素副作用將以劑量依賴的方式發生，較高劑量（高於正常治療水平）的睾丸激素更需要同時使用抗雌激素或芳香酶抑製劑。由於水分保持和肌肉的喪失對於使用較高劑量的丙酸睾酮是常見的，因此通常認為這種藥物是節食或切割階段的不良選擇。其適度的雌激素性使其更適合於膨脹階段，它儲存的水分將提供肌肉的原始強度和尺寸，並有助於提供更強的合成代謝環境。

副作用（雄激素）：

睾酮是主要的雄性雄激素，負責維持男性第二性特徵。升高的睾酮水平可能產生雄激素性副作用，包括油性皮膚，痤瘡和身體/面部毛髮生長。具有脫髮遺傳傾向的男性（雄激素性脫髮）可能會注意到加速的禿頂。那些關心脫髮的人可能會在去甲腎上腺素中找到一個更舒適的選擇，這是一種相對較少的雄激素類固醇。婦女也被警告合成代謝/雄激素類固醇存在著潛在的致病作用，特別是強烈的雄激素如睾酮，這些副作用可能包括聲音深化，月經不規則，皮膚紋理變化，面部毛髮生長和陰蒂擴大。

在雄激素反應性靶組織如皮膚，頭皮和前列腺中，睾酮的高相對致雄性是因為其被還原為二氫睾酮（DHT）。 5-α還原酶是睾酮代謝的主要原因。同時使用5-α還原酶抑製劑如非那雄胺或度他雄胺會干擾睾酮作用的位點特異性，降低睾酮藥物產生雄激素副作用的傾向。重要的是要記住合成代謝和雄激素作用都是通過雄激素受體介導的。完全分離睾酮的合成代謝和雄激素的作用是不可能的，即使所有5-α還原酶都抑制。

副作用（肝毒性）：

睾酮沒有肝毒性作用，所以出現肝毒性不太可能。一項研究通過每天給一組男性受試者施用400毫克激素（每周2,800毫克）來檢查高劑量睾丸激素的肝毒性潛力。口服類固醇，與肌內注射相比，在肝組織中可達到更高的峰值濃度。每天給予激素20天，肝酶值無明顯變化，包括了血清白蛋白，膽紅素，丙氨酸 - 氨基轉移酶和鹼性磷酸酶。

副作用（心血管）：

合成代謝/雄激素類固醇可對血清膽固醇產生有害影響。這包括降低HDL（良好）膽固醇值和增加LDL（壞）膽固醇值的趨勢，還可能會將HDL轉化為LDL，從而有導致更大的動脈硬化風險。合成代謝/雄激素類固醇對血清脂質的相對影響取決於劑量，給葯途徑（口服與注射），類固醇（可芳香化或不可芳香化）的類型，以及對肝代謝的耐藥水平。合成代謝/雄激素類固醇也可能不利地影響血壓和甘油三酯，減少內皮鬆弛，並導致左心室肥大，這些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的風險。

與合成類固醇相比，睾丸激素對心血管危險因素的影響要小得多。部分是因為其對肝臟代謝的開放性，使得它對膽固醇的肝臟管理的影響較小。睾酮與雌二醇的芳構化也有助於減輕雄激素對血清脂質的負面影響。在一項研究中，每周280mg睾酮酯（庚酸酯）在12周後對HDL膽固醇具有輕微但不具有統計學意義的影響，但當採用芳香酶抑製劑時，觀察到強烈（25％）的降低。每周使用300 mg睾酮酯（庚酸酯）20周，無芳香酶抑製劑僅顯示HDL膽固醇降低13％，而600 mg時，降低達到21％。應在睾丸激素治療之前考慮芳香酶抑制的負面影響。

由於雌激素對血清脂質的積極影響，且因為它們在肝臟中具有部分雌激素作用，所以檸檬酸他莫昔芬或檸檬酸氯米芬優於芳香酶抑製劑。這使得它們可以潛在地改善脂質分布並抵消雄激素的一些負面影響。每周600mg或更少的劑量，對脂質譜的影響往往是明顯的，但不是戲劇性的，這也使得抗雌激素（對於心臟保護目的）也許是不必要的。每周600mg或更少的劑量也未能使LDL / VLDL膽固醇，甘油三酯，載脂蛋白B / C-III，C-反應蛋白和胰島素敏感性的統計學發生顯著變化，這些表明了它們對心血管危險因素的影響相對較弱。當以中等劑量使用時，注射睾酮酯通常被認為是所有合成代謝/雄激素類固醇中最安全的。

為了幫助減少心血管緊張，建議維持積極的心血管運動計劃，並在AAS使用期間始終使飽和脂肪，膽固醇和簡單碳水化合物的攝入量最小化。還建議補充魚油（每天4克）和天然膽固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有類似成分的產品。

副作用（睾丸激素抑制）：

當以足以促進肌肉增益的劑量服用時，所有合成代謝/雄激素類固醇預期會抑制內源性睾酮產生。睾丸激素是主要的雄性雄激素，對內源性睾丸激素產生強烈的負反饋。同樣，基於睾酮的藥物對天然類固醇激素的下丘腦調節也具有很強的作用。沒有睾酮刺激物質的干預，睾酮水平應在藥物分裂1-4個月內恢復正常。請注意，性腺功能減退可能繼發於類固醇的濫用，需要進行醫療干預。

與所有合成代謝/雄激素類固醇一樣，在周期結束後，不可能保留每磅新獲得的體重。當停止強烈的（芳香化）雄激素如睾丸激素時，尤其如此，新的體重增加很可能是以水分的形式存在，並在停葯後迅速消失。合成代謝和分解代謝激素在後周期恢復期間的不平衡可能進一步產生不利於保留肌肉組織的環境。通常建議使用適當的輔助藥物治療來幫助恢復激素平衡以幫助用戶保留更多的肌肉組織。

減少周期結束後失去體重的另一種方法是首先用較溫和的合成代謝物替代環戊丙酸睾酮，如癸酸諾龍和庚酸睾酮。新的類固醇先單獨給葯一至兩個月，劑量為每周200-400mg。在這種「下降」過程中，用戶試圖消除基於睾酮藥物的含水量，同時保持肌肉的硬度。這種做法被證明是有效的，即使主要是因為心理原因（有些人可能認為它只是將碰撞分為水和荷爾蒙階段）。在治療結束時，通常使用能刺激睾丸激素的藥物，因為在施用癸酸諾龍和庚酸睾酮時內源性睾酮的產生不會反彈。

除了上述副作用，其它有關潛在副作用的更詳細的討論，請參閱本書的類固醇副作用部分。

使用（男）：

為了治療雄激素不足，環戊丙酸睾酮的處方指導要求每2-4周服用一次50-400mg的劑量。雖然在體內活動較長時間，但通常需要每周注射睾丸激素，以提高體質或提高性能。通常劑量在每周200-600mg的範圍內，以6至12周的周期進行。這個水平足以讓大多數用戶注意到肌肉的大小和強度的異常增長。

睾酮通常被用於訓練階段，肌肉質量比數量更為重要。一些人將藥物用於切割周期，但通常以較低劑量（100-200mg /周）使用並伴隨有芳香酶抑製劑以維持雌激素水平。環戊丙酸睾酮是非常有效的合成代謝藥物，經常單獨使用，具有很大的益處。然而，有一些需要與其他合成代謝/雄激素類固醇堆疊來獲得更強的效果，在這種情況下，每周額外的200-400毫克十八烷酸膽固醇，丙烯酸戊酸酯或癸酸諾龍酯會提供實質性的結果，且沒有明顯的肝毒性。睾丸激素是非常通用的，並且可以與許多其他合成代謝/雄激素類固醇組合使用來達到所需的效果。

雖然一般不建議大劑量使用，但一些健美運動員已經使用過高劑量的這種藥物（每周1000mg或更多）。在20世紀90年代之前，這種情況更為常見，當時這些小瓶很便宜，還很容易找到。一個10cc小瓶只需要支付20美元（今天是單次注射的典型價格），因此「越多越好」的態度很容易理解。每周劑量為800-1000mg或更高時，儲存的水分可能會比新肌肉組織更多的增加額外的體重。 「megadosing」的做法是低效的（更不用說潛在的危險），特別是當我們考慮到如今類固醇的高成本時。

使用（婦女）：

環戊丙酸睾酮很少在臨床醫學中用於婦女。當應用時，其最常用作不能手術的乳腺癌中的輔助藥物，當其他療法未能產生理想的效果時，需要抑制卵巢功能。由於雄激素性強，會產生副作用和緩慢作用的特徵（使血液水平難以控制），因此不推薦環戊丙酸睾酮用於體質或性能增強的目的。

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