胆固醇是高等动物生物膜的重要成分，占质膜脂类的20％以上，占细胞器膜的5％。其分子形状与其他膜脂不同，极性头是3位羟基，疏水尾是4个环和3个侧链。这种特殊的结构使生物膜能在较大的温度范围内保持相对稳定的液晶状态，具有合适的流动性。具体见《胆固醇是人体必不可少的成分》。

胆固醇还是一些活性物质的前体，类固醇激素、维生素D3、胆汁酸等都是胆固醇的衍生物。

植物固醇主要有豆固醇、麦固醇等，是植物细胞的重要成分，不能被动物吸收利用。酵母固醇存在于酵母菌、真菌中，以麦角固醇最多，经日光照射可转化为维生素D2。

固醇衍生物主要有胆汁酸、类固醇激素和维生素D等。胆汁酸由肝脏合成，侧链被氧化断裂成戊酸。因为分子中含有羧基和多个羟基，且均分布在环的一侧，所以胆汁酸具有亲水面和疏水面，是一种高效乳化剂，能促进油脂分散，使之易于消化吸收。人的胆汁中有三种胆汁酸：胆酸、脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸，能与甘氨酸或牛磺酸结合，它们是胆苦的主要原因。胆汁酸还具有抑制胆固醇在胆汁中沉淀形成结石，调节代谢和免疫等功能。

类固醇激素主要包括性激素和肾上腺皮质激素两大类。性激素可以促进性器官发育，维持第二性征。其侧链均缩短为乙醯基或羟基、羰基。雌性激素包括雌激素（雌二醇）和孕激素（孕酮等），后者具有安胎和避孕作用。雌性激素固醇核心的A环均为苯环，催化A环芳构化的芳香化酶是雌激素合成的限速酶。雄性激素包括睾酮和雄酮等，还具有促进蛋白质同化和肌肉生长的作用，曾经被某些运动员用来提高比赛成绩，但因副作用强而被禁用。

皮质激素分为糖皮质激素和盐皮质激素。前者包括皮质醇、可的松和皮质酮，主要功能是升高血糖，大剂量时还有减轻炎症和过敏反应的作用。后者的功能是保钠排钾，调节水盐代谢，以醛固酮的效应最强。

维生素D可由胆固醇的前体（7-脱氢胆固醇）经紫外线照射生成，其固醇核心的B环被打开。维生素D3经过肝脏和肾脏两次羟化，生成1,25-二羟基维生素D3。它是肾皮质分泌的一种激素，可以调节血液中钙和磷酸盐的浓度，促进骨骼生长，促进小肠对钙磷的吸收。具体见《维生素D与骨骼钙化》。

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