傳統3類抗心律失常藥物仍爲主導

雖然目前最新的抗心律失常藥物分類有8種，但絕大多數仍處於臨牀試驗階段，目前臨牀上廣泛應用的仍主要是傳統的3大分類：Ⅰ類（鈉通道阻滯藥，膜穩定劑）、Ⅱ類（β受體阻斷藥）和Ⅲ類（鉀通道阻斷藥，延長復極藥），特別是Ⅰ類和Ⅲ類在房顫復律中應用最爲廣泛，其中我國最新的指南對房顫復律治療的選擇建議如圖1所示。

圖1. 2018年中國房顫目前的認識與治療建議——藥物復律

總結而言，房顫復律臨牀常選藥物有Ⅰ類的氟卡尼、普羅帕酮、Ⅲ類的胺碘酮和新Ⅲ類的多非利特、伊布利特，不同藥物轉復房顫療效如圖2所示。這些轉律的藥物在實現心房轉律的同時往往對心室電生理產生一定的影響，會導致房室傳導阻滯、QT間期延長、尖端扭轉型心律失常等不良反應。房顫在復律後需要繼續藥物維持竇律減少復發。

圖2. 不同抗心律失常藥物的轉復房顫療效

β受體阻斷藥在房顫復律中的效果有限，但在復律後的竇律維持中效果明顯而被廣泛用於竇律的維持。預防房顫復發、維持竇律可選的藥物有Ⅰ類的氟卡尼、普羅帕酮、Ⅱ類的索他洛爾和Ⅲ類的胺碘酮、決奈達隆、多菲利特，不同藥物維持竇律療效如圖3所示。

圖3. 不同抗心律失常藥物的預防房顫、維持竇律療效

房顫抗心律失常治療新星

傳統的抗心律失常治療藥物的治療靶點主要是鈉鉀通道，在實現控制心房復律的同時對心室的電生理有一定的影響，新型的房顫抗心律失常藥物研發方向是針對更加特異的靶點（如圖4總結），在實現房顫復律或維持竇律的同時儘量減少對心室律的影響避免了QT間期延長等副作用的發生。

圖4. 2018年中國房顫目前的認識與治療建議——藥物復律

整體而言，房顫的抗心律失常用藥發展較爲緩慢，爲數不多的新藥仍處於臨牀驗證期間，傳統的老藥仍在臨牀實踐中發揮重要作用，且臨牀經驗仍在不停的指導優化它們的臨牀應用。

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