屠呦呦團隊研發的青蒿素究竟算不算中藥?
有些人說青蒿素不是中藥,證據確鑿,這對嗎?
屠呦呦(1930年12月30日- ),女,漢族,中共黨員,藥學家。浙江寧波人,1951年考入北京大學醫學院藥學系生藥專業。1955年畢業於北京醫學院(今北京大學醫學部)。畢業後接受中醫培訓兩年半。
從簡歷看,屠呦呦屬於西醫。生葯pharmacognosy,並不是中藥,而是國際通用的從天然材料中提取藥用成分的學科,這裡要釐清一個認識,究竟使用植物作為藥用的辦法是不是隻有中國獨有?
很明顯,這是荒謬的問題,公元前1600年埃及的《紙本草》及其後印度的《壽命吠陀經》中,均有植物葯的記載。而且這些記載也沒有表明是來自東方的國家。古埃及在5000年前就會使用植物精油了,使用植物藥用成分,根本就不是中國的獨門祕籍,當時(甚至比中國更早)的世界勞動人民就都在勞動實踐中掌握了天然植物的藥用功效。所以,不要一看到用植物,就以為是中藥。
其次,提取辦法,中國沒有,提取植物成分(精華)的幾種方式方法,中國古人都不會。中藥是煎熬成劑,塗抹或者口服,什麼意思呢?就是用最粗暴的辦法,物理性的把原料搗碎混水用火煎熬,至今不變。
青蒿素的提取方式為:用紗布過濾。所得乙醇濾液進行層析分離,可得青蒿素。或用低沸汽油-超短粗型球狀擴孔硅膠過濾層吸法,採用低沸點汽油為溶劑,反覆熱迴流浸提青蒿幹碎葉,熱迴流時間至少10小時,反覆至少4次,將提取液通過裝有球形擴孔硅膠的超短粗柱,進行選擇性過濾。採用異丙醇或醋酸乙酷同低沸點汽油的混合液為洗脫液通過柱體進行洗脫,然後濃縮流出液,即得青蒿素粗品。 也可採取超臨界法提取,比如在提取壓力8-32MPa,提取溫度30-70℃,解析壓力4-8MPa,解析溫度30-70℃下通過循環分離青蒿素,提取時間0.5-5小時,提取率可達92%。
從這裡看到,青蒿素的提取方法是純粹的化學範圍。
——當然,也可以生物合成,目前可通過三種方式進行青蒿素的生物合成,一是通過對控制青蒿素合成的關鍵酶進行調控,添加生物合成的前體來增加青蒿素的含量; 二是激活關鍵酶控制的基因,大幅度增加青蒿素的含量; 三是利用基因工程手段改變關鍵基因,以增強它們所控制酶的作用效率。
這也是生物範疇。
——還可以純化學合成,以(-)-2-異薄勒醇為原料,利用光氧化反應引進氧基得到中間體,再經過環合反應合成了最終產物。合成倍半萜內酯,主要有兩個限速步驟:倍半萜母核的摺疊和環化;含過氧橋的倍半萜內酯的形成程。
屠呦呦團隊提取青蒿素的時候,使用的是乙醚提取法,前處理是色譜柱分離,用硅膠柱層析,石油醚-乙醚(後改為石油醚-乙酸乙酯)梯度洗脫,X 衍射方法測定青蒿素的化學結構,分子式為C15H22O5,相對分子質量 282.34。
原材料是植物,提取方法是化學,製劑方法(口服劑、片劑)是化學,檢測方式是化學(青蒿素檢測的方法包括化學分析法、光譜分析法、色譜分析法、生物學方法等。)
這個葯從哪論是中藥?
如果你相信國家葯監局,明白國葯準字型大小的含義,那麼對於國葯準字型大小以H開頭的葯算不算中藥就不應該有疑問。
每次看到這個就覺得好無聊。居然還在爭論什麼青蒿素是不是中藥還是化葯的問題。
稍微有點常識的人都知道青蒿素是化葯,不是中藥。
青蒿素的批准文號以H開頭,這是化葯的意思。
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10多年前屠奶奶還沒有得諾獎的時候。就有兩個大毒梟看上了青蒿素。他們是劉招華,葉真理兩人。兩人都準備靠青蒿素髮財。
青蒿素變成藥的流程為:
1、種青蒿。
2、從青蒿里萃取出青蒿素
3、青蒿素再經過化學反應得到蒿甲醚晶體,然後最終賣給諾華(它有國外的版權)
劉招華當時想的路線是第三歩,他結晶的水平不錯。整個算下來便宜很多。
葉真理是墨西哥籍的人。當時美國有轉基因技術,它的是通過改良的青蒿品種,這種青蒿的青蒿素能夠提高2倍以上。即他的方案是想在墨西哥種這種青蒿,然後再合成。
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上面三步中醫都無法完成的,比如從青蒿裡面萃取出青蒿素,用水煎,什麼炮製肯定不行,這麼一弄青蒿素裡面的氧氧鍵都斷裂了。屠奶奶最開始用醇來萃取的,萃取的時候加熱了,得到的葯就沒有效果。
所以現在爭論青蒿素是不是中藥,沒啥意思。還是多做一些運用研究。比如青蒿素治療紅斑狼瘡等。
要不就想想純合成的路線。
說到青蒿素,最看不慣的是一個假中醫,大放厥詞說治療瘧疾是要王八青蒿湯。起作用的是甲魚,也就是那王八。囧……
更搞笑的一個振振有詞的說,王八還不行,要鱉血青蒿。就差點說這個王八要公的了,不能母的。
非常有魯迅先生諷刺的那種既視感……
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我國現在是青蒿素的最大原料生產廠家好像是在秦皇島。
他們的路線就是叫人種改良的青蒿,然後他們自己提煉,然後再合成。
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有人捨不得買書,喜歡白嫖,那就把《呦呦與青蒿素》的幾個關鍵點說一下。
1、青蒿素的英文叫什麼。
青蒿素的英文名稱最初用的是 Qinghaosu,曾經也用過 Arteannuin,後因與植物屬名 artemisia 相關而稱 artemisinine,但「ine」一般為生物鹼或氨基酸等含氮化合物的後綴,而青蒿素並非含氮化合物, artemisinin 為其英文名稱。現在經常使用的是 Artemisinin 與 Qinghaosu。
1983年有最早的合成方法。並非中國人合成的。
2、真正病人用的青蒿素是什麼?
當時用來治療瘧疾的有奎寧、氯喹、哌喹、甲氟喹、阿莫地喹、咯萘啶、青蒿素、雙氫青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、本芴醇等。由於耐藥性的問題,原來很牛的葯變得沒有效果了。
青蒿素不穩定,一般不是直接給病人用的。
青蒿素通過氫化得到雙氫青蒿素。雙氫青蒿素再反應得到下面四種。
蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、以及一個蒿苯甲酸(簡稱)。這四種裡面第一個用得多。即蒿甲醚。
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王八有效論的中醫理論的典故我看到一個很有意思的討論。
當年毛主席在蘇區被解除了蘇維埃主席一職,接著患上了瘧疾。病了很久。然後喫了羣眾送來的甲魚湯。過了一陣子病好了。然後以此為依據,認為,王八湯能治療瘧疾
這個故事的真實性不去管他,就這種說法就及其好笑。
喫甲魚,或者喫鱉為什麼能治療瘧疾呢?它的理論基礎是下面的。
都說喫啥能補啥,喫了王八慢慢爬;
瘧疾發作輕輕擺,緩解癥狀全靠它!
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屠呦呦從東晉葛洪所著的《肘後備急方》一書中受到了啟發。書中記載了「青蒿一握,以水二升漬,絞取汁,盡服之」。
在這個評論有個人瞎掰,說屠奶奶得到的啟發是要萃取,什麼要榨汁……這個聽著就好笑。
屠奶奶親自說了,葛洪的那句話給屠奶奶的啟示是不能高溫,不能加熱。
這個從屠奶奶的實踐過程就可以看到
屠奶奶最早就是用乙醇醇去萃取的,然後找到一些小白鼠,讓這些小白鼠打擺子,然後把用醇萃取出來的青蒿素給這些小白鼠打針,發現沒有效果。
於是她懷疑溫度高了,破壞了裡面的有效成分。
到後來就用醇萃取,沒有加熱,繼續重複上面的實驗,發現沒有提升效果。
接著就換過一種溶劑,乙醚,這一下子發現馬上萃取出來的葯直接打進去,100%有效果。
那麼給的提示就是溫度不能高。而不是看到了絞取汁 就知道要榨汁。屠奶奶是得諾獎的,水平不會那麼低。第一步就想到了用有機溶劑去溶解,提取。
到後來,基本不用乙醚,都用丙酮了。
不過丙酮由於劉招華瞎搞,丙酮成了易製毒。會嚴查的。還有鹽酸也是易製毒化學品。