654-2又名山莨菪鹼,是以我國特產茄科植物山莨菪為原料提取得到的一種生物鹼,這一成果完成於1965年4月,因此,以時間為代號取名為654,其中提取得到的天然品命名為654-1,為右旋體,在654-1的基礎上人工合成得到的消旋體命名為654-2,也就是山莨菪鹼,這就是654-2名字的由來,654-1與654-2的藥理作用相同,只是654-2的藥理活性要強於654-1,目前臨床上廣泛使用的就是山莨菪鹼(654-2)。

654-2是一種M受體阻斷劑,具有抗乙醯膽鹼的作用,可鬆弛胃腸道平滑肌,解除平滑肌痙攣,抑制胃腸道蠕動,抑制唾液腺分泌,擴張瞳孔,但作用不及阿托品,亦可解除微血管痙攣,改善微循環,其主要的臨床用途和功效有:

  • 胃腸絞痛:654-2可以解除胃腸道平滑肌痙攣,並可抑制胃腸道蠕動,在臨床上可以用於緩解胃腸絞痛和膽絞痛,但是654-2隻能緩解癥狀,對症治療,無法根治,並會掩蓋疾病真正的病因,臨床使用需謹慎,同時避免長期使用。
  • 急性微循環障礙:654-2可解除微血管痙攣,改善微循環,清除氧自由基,保護細胞生物膜,抑制休克因子,可用於治療休克等急性微循環障礙,可有效防止休克患者血壓進行性下降,降低休剋死亡風險。
  • 有機磷中毒:有機磷中毒是由皮膚直接接觸或誤吸、誤服有機磷類農藥所引起中毒反應,可引起體內乙醯膽鹼蓄積,早期可出現平滑肌痙攣和腺體分泌增加等M膽鹼樣作用,表現為腹痛、多汗、流淚、流涕、流涎、腹瀉、心跳減慢、瞳孔縮小、支氣管痙攣、分泌物增加、呼吸困難等,654-2可阻斷M受體,對抗乙醯膽鹼,緩解上述癥狀,但與阿托品相比,其療效並不確切,目前已不推薦用於有機磷中毒的治療。
  • 新用途:654-2作用廣泛,近年來,臨床上也開發出一些新用途,如緩解阿奇黴素胃腸道反應、治療支氣管哮喘、糖尿病足、輸液外滲、急性分泌性中耳炎、輔助治療急性胰腺炎,但是這些新用途並沒有經過大規模循證試驗證實有效性和安全性,使用需謹慎。

參考文獻:

消旋山莨菪鹼片說明書

鹽酸消旋山莨菪鹼注射液說明書


654一2為消旋山莨菪鹼。為茄科山莨菪屬植物,是我國特有植物,別名為樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等,主要分布於甘、藏、滇、青等地。天然品稱654一1為右旋體。人工合成製得的產品稱654一2為消旋體。我國科研人員首先從茄科植物山莨菪中提取成功生物鹼,而這一成果完成於1965年4月,故取代號為654,一2為人工合成品。 654一2為一種抗M膽鹼葯,功效在於解除平滑肌痙攣,胃腸絞痛,膽道絞痛以及急性微循障礙和有機磷中毒等。廣泛應用內科、神經科等使用。這樣解釋明白了嗎?歡迎交流與關注,感謝閱讀和熱心點贊。


推薦閱讀:
相关文章