654-2又名山莨菪碱,是以我国特产茄科植物山莨菪为原料提取得到的一种生物碱,这一成果完成于1965年4月,因此,以时间为代号取名为654,其中提取得到的天然品命名为654-1,为右旋体,在654-1的基础上人工合成得到的消旋体命名为654-2,也就是山莨菪碱,这就是654-2名字的由来,654-1与654-2的药理作用相同,只是654-2的药理活性要强于654-1,目前临床上广泛使用的就是山莨菪碱(654-2)。

654-2是一种M受体阻断剂,具有抗乙醯胆碱的作用,可松弛胃肠道平滑肌,解除平滑肌痉挛,抑制胃肠道蠕动,抑制唾液腺分泌,扩张瞳孔,但作用不及阿托品,亦可解除微血管痉挛,改善微循环,其主要的临床用途和功效有:

  • 胃肠绞痛:654-2可以解除胃肠道平滑肌痉挛,并可抑制胃肠道蠕动,在临床上可以用于缓解胃肠绞痛和胆绞痛,但是654-2只能缓解症状,对症治疗,无法根治,并会掩盖疾病真正的病因,临床使用需谨慎,同时避免长期使用。
  • 急性微循环障碍:654-2可解除微血管痉挛,改善微循环,清除氧自由基,保护细胞生物膜,抑制休克因子,可用于治疗休克等急性微循环障碍,可有效防止休克患者血压进行性下降,降低休克死亡风险。
  • 有机磷中毒:有机磷中毒是由皮肤直接接触或误吸、误服有机磷类农药所引起中毒反应,可引起体内乙醯胆碱蓄积,早期可出现平滑肌痉挛和腺体分泌增加等M胆碱样作用,表现为腹痛、多汗、流泪、流涕、流涎、腹泻、心跳减慢、瞳孔缩小、支气管痉挛、分泌物增加、呼吸困难等,654-2可阻断M受体,对抗乙醯胆碱,缓解上述症状,但与阿托品相比,其疗效并不确切,目前已不推荐用于有机磷中毒的治疗。
  • 新用途:654-2作用广泛,近年来,临床上也开发出一些新用途,如缓解阿奇霉素胃肠道反应、治疗支气管哮喘、糖尿病足、输液外渗、急性分泌性中耳炎、辅助治疗急性胰腺炎,但是这些新用途并没有经过大规模循证试验证实有效性和安全性,使用需谨慎。

参考文献:

消旋山莨菪碱片说明书

盐酸消旋山莨菪碱注射液说明书


654一2为消旋山莨菪碱。为茄科山莨菪属植物,是我国特有植物,别名为樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等,主要分布于甘、藏、滇、青等地。天然品称654一1为右旋体。人工合成制得的产品称654一2为消旋体。我国科研人员首先从茄科植物山莨菪中提取成功生物碱,而这一成果完成于1965年4月,故取代号为654,一2为人工合成品。 654一2为一种抗M胆碱药,功效在于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛,胆道绞痛以及急性微循障碍和有机磷中毒等。广泛应用内科、神经科等使用。这样解释明白了吗?欢迎交流与关注,感谢阅读和热心点赞。


推荐阅读:
相关文章