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導讀

近日，浙江工業大學藥學院張逢質教授團隊以浙江工業大學爲第一作者單位、長三角綠色製藥協同創新中心博士研究生朱凱爲第一作者、張逢質教授爲通訊作者，在美國化學會頂級期刊ACS Catalysis（影響因子 11.384）上發表了一篇題爲“Enantioselective Synthesis of Axially Chiral Biaryls via Cu-Catalyzed Acyloxylation of Cyclic Diaryliodonium Salts”的論文。

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手性藥物已佔到世界醫藥市場半壁江山，手性對於藥物的藥理活性、毒性、代謝性質都有很大的影響，比如導致大量“海豹畸形嬰兒”出生的“反應停”事件，就是由於當時人們對手性藥物認識不足而出現的悲劇。軸手性是由於空間位阻導致共價鍵不能自由旋轉而產生的，對於化合物的藥理活性、代謝性質也有廣泛的影響，而目前由於軸手性構築技術遠未成熟，一定程度上制約了軸手性藥物的研發。基於本課題組先前在銅催化環狀碘鎓鹽開環高效構築消旋聯芳基化合物（J. Org. Chem. 2017, 82, 5250）和10元內酯雜環骨架（Org. Lett. 2017, 19, 2600），以及鈀催化環狀碘鎓鹽化學構築三亞苯骨架（Org. Lett. 2018, 20, 1491）和苯並喹啉骨架（Chem. Commun. 2018,54, 3239）工作的基礎上，以廉價易得的烷基或芳基羧酸以及環狀碘鎓鹽爲起始原料，在醋酸銅/手性BOX配體催化體系下，建立了具有高附加值的聯芳基軸手性化合物的高效製備方法（大多數99%的收率和99%的對映選擇性），並利用該方法後期改造了一些上市的暢銷藥物，得到了一系列結構新穎的軸手性類似藥物分子——此類化合物的進一步生物活性評價目前正在進行中。該項研究成果爲軸手性配體以及軸手性藥物的開發提供了新的思路和理論基礎。研究工作得到了浙江省高層次人才計劃、浙江省自然科學傑出青年基金（LR15H300001）、國家自然科學基金面上項目（21871234）以及浙江工業大學的資助。

暢銷藥物的後期改造

張逢質，浙江工業大學藥學院教授、博導，長三角綠色製藥協同創新中心手性藥物研發創新團隊負責人。碩士畢業於蘭州大學功能有機分子化學國家重點實驗室、博士畢業於英國諾丁漢大學，曾先後在愛丁堡大學和劍橋大學從事博士後、項目研究員工作。2014年加盟我校，先後入選“浙江省特聘專家”、“浙江省錢江學者特聘教授”和“浙江省151人才工程第一層次”人才計劃等，並獲浙江省自然科學傑出青年基金資助。主要從事以促進藥物先導化合物發現和藥物合成工藝優化的綠色化學合成技術研究以及藥用功能有機分子探針的合成及構效關係研究。先後在Chem. Soc. Rev.、 J. Am. Chem. Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.、Green Chem.等國際Top期刊發表SCI論文40餘篇（他引1100餘次）, 其中有4篇入選高被引論文、1篇入選熱點論文。2016年入選英國皇家化學會“Top 1% 高被引中國作者”榜單；2019年受邀擔任國際SCI學術期刊“Current Organic Synthesis”編委。

文章鏈接：https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/full/10.1021/acscatal.9b00695


來源 |  浙江工業大學藥學院           編輯 | 化學加

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