玄寧說明書

【批准文號】

國葯准字H20030690

【中文名稱】

馬來酸左旋氨氯地平片

【產品英文名稱】

【生產企業】

石家莊歐意葯業有限公司

【功效主治】

1、高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。 2、慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用。

【化學成分】

本品主要成份為：左旋氨氯地平。

【藥理作用】

氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗flU)，阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。其抗高血壓作用的機制是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣。降低心臟的後負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。 致癌、致突變和致畸以每日0.S、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續餵食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到 (以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2)。 基因和染色體水平均末揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg(8倍於人類最大推薦劑量)，不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍於人類最大推薦劑量)，未發現有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致窩崽數明顯減少(約50%)，宮內死亡數量明顯增加(約5倍)，同時延長妊娠時間和分娩時程。 毒性小鼠和大鼠分別單劑量給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。

【藥物相互作用】

氨氯地平與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、a一腎上腺素能受體阻滯劑、B-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑製劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎葯、抗生素和口服降糖葯。 用人血漿進行的體外研究數據顯示氨氯地平不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。 其他藥物對氨氯地平的作用： 西咪替丁：與西眯替丁合用不改變氨氯地平的葯代動力學。 柚子汁：20名健康志願者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平葯代動力學有明顯影響。 鋁/鎂(抗酸劑)：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的葯代動力學有明顯影響。 西地那非(萬艾可)(SlLDENAFIL)：單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的葯代動力學。二者合用，每種藥品獨立地發揮其降壓效應。 氨氯地平對其他藥物的作用： 阿托伐他汀(ATORVASTATIN)：同時用10mg氨氯地平和80rag阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態葯代動力學參數無明顯改變。 地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志願者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。 乙醇(酒精)：10mg氨氯地平單次或多次給葯，對乙醇的葯代動力學無影響。 華法林：氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。 環孢菌素：葯代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的葯代動力學。 藥物/實驗室試驗相互作用：未知。

【不良反應】

常見的不良反應： ·自主神經系統：潮紅 ·全身：疲勞 ·心血管.一般性：水腫 ·中樞和外周神經系統：眩暈，頭痛 ·胃腸道：愎痛，噁心 ·心率/心律：心悸 ·心理性：嗜睡 在臨床試驗中未發現與本品相關的臨床實驗室檢查異常。 上市後觀察到的較少見不良反應有： ·自主神經系統：口乾，出汗增加 ·全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少 ·心血管，一般性：低血壓，暈厥 ·中樞和外周神經系統：肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經病變，震顫 ·內分泌：乳腺增生 ·胃腸道;排便習慣改變，消化不良(包括胃炎)，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐 ·代謝性/營養性：高血糖 ·肌肉骨骼：關節痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛 ·血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜 ·心理性：陽萎，失眠，態度改變 ·呼吸系統：咳嗽，呼吸困難 ·皮膚/附件：脫髮，皮膚變色 ·特殊感覺：味覺錯亂，耳鳴 ·泌尿系統：尿頻 ·血管(心外的)：血管炎 ·視覺：視力障礙 ·白細胞/網狀內皮系統：白細胞減少 過敏反應罕見，包括搔癢症，皮疹，血管源性水腫和多形紅斑。 曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉氨酶升高的報道(通常與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關。但在多數情況下，因果關係尚未確定。 與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良反應也有少數報道，但事件難以與基礎疾病的自然病程柑區分，如：心肌梗死、心律失常(包括心動過緩.窒性心動過速和房顫)和胸痛。

【禁忌症】

對二氫吡啶類藥物或本品中任何成份過敏的病人禁用。

【產品規格】

2.5mg*14片。

【用法用量】

1、治療高血壓的初始劑量為2.5mg(1片)，每日一次;最大劑量為5mg(2片)，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為1.2Smg(半片)，每日一次;此劑量也可為原使用其他抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。 劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7—1 4天後開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測後，可更快地開始劑量調整。 2、治療心絞痛的初始劑量為2.5—5mg(1—2片)，每B一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為5mg(2片)/日。

【貯藏方法】

遮光，密閉保存。有效期36個月。

【注意事項】

1、警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時出現心絞痛 頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2、因本品的擴血管作用是逐漸產生的，故服用本品後發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者， 當與其他外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3、心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA III·IV級)進行的長期、 安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰惡化的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4、肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑 量，因此使用本品應謹慎。 5、腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血葯濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此可以採用正常劑量。本品不能被透析。

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