樑慶偉、戰略支援部隊特色醫學中心（原306醫院）、麻醉科、整理

1981年6月11日，舒芬太尼第一次被用於人類麻醉。

提起舒芬太尼，還得從它的前體芬太尼說起。芬太尼作爲強效脂溶性麻醉性鎮痛藥物，自1960年首次合成以來已經有50年的歷史。儘管在此期間各種阿片類鎮痛藥物你方唱罷我登場，但鑑於芬太尼獨特的作用特點，至今仍然是麻醉與疼痛領域最爲常用的藥物之一。芬太尼和舒芬太尼的發明背後，有一位令人肅然起敬的偉大科學家——保羅·楊森。

說起楊森製藥，幾乎無人不知，保羅·楊森就是這個著名公司的創始人。保羅·楊森醫生髮明瞭80多種新藥，包括大家熟知的氟哌啶、依託咪酯、芬太尼等。作爲結構活性藥理學家，在公司成立之初，他就對鎮痛藥的開發給予格外關注。保羅·楊森分析了傳統鎮痛藥物嗎啡和新近人工合成的鎮痛解痙藥物哌替啶的化學結構，發現兩者均含有哌啶環。於是他推測，哌啶環就是嗎啡和哌替啶產生鎮痛效果的結構基礎。在此基礎上，楊森用苯環代替哌替啶哌啶環1位上的甲基以增加脂溶性；並且在苯環和哌啶環之間加入丙酮基鏈，以增加與阿片受體的結合力，形成R951。後來他們以羥基代替R951分子的酮基，形成R1406，也就是藥效爲嗎啡25倍的苯哌利定。該藥起效迅速、作用時間短暫，可以算是一個芬太尼發展史上里程碑式的藥物。但是，保羅博士並不甘於止步於此，他們繼續對苯哌利定進行研究和改造，最終與1960年首次合成R4603，即芬太尼。

後來第一位將芬太尼用於臨牀麻醉的醫師卡斯特羅，根據自己的臨牀經驗總結道將芬太尼和氟哌利多合用，可以起到很好的“神經安定鎮痛術”的效果。1977年斯坦利應用大劑量芬太尼取代嗎啡成功用於心臟手術麻醉，標誌着心臟手術麻醉進入了芬太尼時代。

楊森製藥並沒有滿足於芬太尼在臨牀的成功。他們由陸續合成出了許多芬太尼家族藥物，其中就包括舒芬太尼和阿芬太尼。舒芬太尼麻醉起效迅速，對μ型阿片受體的親和力是芬太尼的7-10倍、親脂性爲芬太尼的2倍，因此更容易通過細胞膜和血腦屏障。此外，其鎮痛持續時間約爲芬太尼的2倍，呼吸抑制弱、術後甦醒快、血液穩定性好，對應激反應的影響小，適用於開胸、心臟等手術，是丙泊酚麻醉時的理想配伍用藥。當前舒芬太尼在臨牀麻醉、術後鎮痛以及ICU鎮靜中得以越來越廣泛的應用。