藥物是醫生治療疾病的主要武器,藥物療效直接關係着疾病的預後與發展,那麼,藥物在體內是如何起作用的呢,以及在起作用的過程中又會受到哪些因素的影響,哪些因素是決定藥物療效的關鍵因素。

首先我們來看:藥物在體內都會經過哪些過程呢?(即藥理學中常說的藥效學)

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藥物的吸收

指經過口服、肌注、靜脈滴注等給藥方式的藥物都會從用藥部位轉運至血管的過程。

其實,藥物吸收的快、慢、難、易會受多種因素影響:

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藥物本身的理化性質

如脂溶性物質因可溶於生物膜的類脂質中而擴散,較易吸收;小分子的水溶性物質可自由通過生物膜的膜孔而擴散從而被吸收;如硫酸鋇,它既不溶於水又不溶於脂肪,雖大量口服也不致引起吸收中毒,故可用於胃腸造影。

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給藥途徑

在組織不被破損不發炎的情況下,除靜脈給藥(直接進入血流)外,吸收快慢的順序如下:

肺泡(氣霧吸入)—肌內或皮下注射—粘膜(包括口服、舌下給藥)—皮膚給藥

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藥物的濃度,吸收面積以及局部血流速度等

一般地說,藥物濃度大,吸收面積廣,局部血流快,可使吸收加快,如果胃腸道淤血時,藥物吸收就會減慢。

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藥物的分佈

藥物吸收入血後隨血液循環向全身分佈,有的分佈均勻,有的分佈並不均勻。

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有些藥物對某些組織有特殊的親和力,例如碘易集中於甲狀腺中;氯 喹在腦中濃度比血漿中濃度高約數百倍;汞、銻、砷等 類金屬在肝、腎中沉積較多,故在中毒時這些器官常先受害。

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藥物分佈至作用部位,必須經過不同的生理屏障;

如毛細血管壁,血腦屏障,胎盤屏障,血眼屏障等。

毛細血管壁:脂溶性或小分子物質易透過。

血腦屏障:水溶性物質難以通過,脂溶性物質乙醚、氯仿易於通過(如青黴素不易通過,需要加大劑量,才能保證藥物的血藥濃度)。

胎盤屏障:非解離型高脂性藥物易於通過(如全麻藥巴必妥類);高解離型或脂溶性低的藥物(季銨類,右旋糖苷)透過率則很低。

血眼屏障:脂溶性或小分子物質易通過,一般情況下,眼組織中的藥物濃度沅較血液中低,故作用於眼的藥物以局部用藥爲主。

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藥物與血漿蛋白質的結合能力,有一些藥物在血漿中有一部分與血漿蛋白結合,有一些藥物保持自由狀態,保持自由狀態的藥物可以通過生物膜。

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藥物的代謝

體內藥物的主要代謝場所在肝臟,體內有兩類催化酶,專一性的和非專一性的,前者如單胺氧化酶,後者主要爲肝微粒體混合功能酶系統,又稱肝藥酶或簡稱P450。此外,某些藥物(酶促劑)可增強P450的活性,也有些藥物(酶抑劑)可減弱P450的活性,它們在藥物相互作用方面很重要。

多數藥物在體內都要經過不同程度的結構變化,主要通過氧化、還原、分解、結合等方式進行,多數藥物經過代謝,其藥理作用可被減弱或完全喪失,肝功能不良時,藥物代謝必然受到影響,容易引起中毒,因此對肝病患者用藥必須特別主要選擇藥物並掌握適當劑量。

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藥物的排泄

腎臟是藥物排泄的主要途徑,一般酸性藥物在鹼性尿中排泄較多,鹼性藥物則在酸性尿中易於排出;

各種藥物排泄的快慢也很不一致,一般說來,水溶性藥物比非水溶性藥物排泄快,揮發性藥物比不揮發的藥物排泄快;

另外藥物排泄除腎臟外,也有其他途徑,如呼吸道、糞便、膽汁、乳腺、汗腺等。

文字|藥劑科 趙換

排版|宣傳科 康曦

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